Биоцидный полиамин против бактерий, устойчивых к антибиотикам


ЗАКАЗАТЬ ТЕСТОВЫЙ ПОИСК
Характеристики
Категория:
Полимеры и композиты
Описание проекта

Антимикробные соединения обладают способностью убивать или замедлять рост бактерий, грибов, вирусов и других микроорганизмов, и могут применяться в медицинских целях, в промышленности, при производстве пищевых продуктов для снижения развития заболевания у людей. Традиционные антибиотики - это прежде всего производные или синтетические имиты природных соединений, выделяемых бактериями, растениями или грибами. Эти соединения обычно имеют специфические способы воздействия на элемент клеточной стенки/мембраны бактерий или на фермент/белок в метаболическом пути. Примерами традиционных антибиотиков являются пенициллин, оксациллин, ванкомицин, гентамицин, рифампицин и амоксициллин.

Из-за того, что бактерии обладают способностью вырабатывать гены устойчивости к этим антибиотикам в результате генетических мутаций или приобретенных защитных механизмов, традиционные антибиотики становятся все менее эффективными в различных сферах применения.

Альтернативные подходы к уничтожению бактерий включают использование противомикробных веществ, обладающих быстродействующим и неспецифическим видом активности против клеточной мембраны бактерий. Эти альтернативные компоненты включают детергенты, скваламин, соединения четвертичного аммония и встречающиеся в природе противомикробные пептиды. В некоторых случаях полезнее не только уничтожать бактерии, но также диспергировать или вытеснять их в биопленки, обеспечивая среду, в которой клетки не могут повторно присоединяться и формировать новые колонии. Таким образом, существует потребность в новых соединениях, композициях и способах осуществления противомикробной активности против множества бактериальных штаммов, особенно при высоких концентрациях и устойчивости к антибиотикам.

Компании.jpg

В патенте Университета Юты (US) и компании CURZA GLOBAL (US) (US2018125070, 10.05.2018) предлагаются новые антимикробные соединения, быстро диспергирующие биопленки и уничтожающие бактерии, так что микроорганизмы не имеют возможности активировать свои защитные механизмы.

Суть изобретения

Способ диспергирования биопленки включает в себя введение композиции на поверхность субъекта, где композиция включает в себя

(i) фармацевтически приемлемый носитель; а также

(ii) терапевтически эффективное количество биоцидного полиамина;

где биоцидное полиаминовое соединение выбрано из группы, состоящей из:

Формула 7.1.jpg

и его соли,

при этом каждый Ra независимо представляет собой группу формулы II:

Формула 7.2.jpg

каждый из An элементов независимо выбирается из группы, состоящей из CRa и CR5;

каждый R1a, R1b, R1c и R1d представляет собой элемент, независимо выбранный из группы, состоящей из водорода, фтора, алкила и фторалкила;

каждый R2a, R2b, R2c, R2d, R2eи R2f представляет собой элемент, независимо выбранный из группы, состоящей из водорода, алкила, фторалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, арилалкила или гетероарилалкила;

каждый Rm представляет собой элемент, независимо выбранный из группы, состоящей из CR2aR2b, CR2cR2d, C(R2a)=(R2b), CC и C(R2a)(R2b)L2C(R2c)(R2d);

m равно 1;

каждый L1 и L2 представляет собой элемент, независимо выбранный из группы, состоящей из        O—, —C(O)O—, —NR4—, —NR4C(O)— и —C(O)NR4

R3представляет собой элемент, независимо выбранный из группы, состоящей из Z1Y1R4 и

Z1Y1Y2R4;
R4 представляет собой элемент, независимо выбранный из группы, состоящей из водорода, алкила, фторалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, арилалкила и гетероарилалкила. 

Получаемый результат

Биопленку выращивали на металлических пластинах с использованием биопленочного реактора. Реактор работал в течение 6 дней с заменой раствора Free Flow каждые 2 дня. Рост биопленки визуально наблюдался, чтобы количественно определить присутствие жизнеспособных микроорганизмов в структуре биопленки. Металлические пластины переносили в контейнер с 40 мл фосфатно-буферного раствора, перемешивали в течение 30 секунд и помещали в ванну для обработки ультразвуком в течение 30 секунд. После обработки пластины удаляли, а растворы элюента анализировали для подсчета жизнеспособных бактерий. Для удаления биопленки использовался стандартный диспергатор. В ходе экспериментов, было выявлено, что полиаминовые соединения хорошо справляются с уничтожением бацилл (Bacilli). Это позволяет сделать вывод о том, что заявляемая композиция осуществляет противомикробную активность против бактериальных штаммов, устойчивых к антибиотикам.

 pdf.png Полный текст патента можно скачать здесь

Хотите знать больше? Закажите бесплатный тестовый патентный поиск по интересующей вас теме.

В ответ на запрос вы получите:

  • Количество патентов в мире за 10 лет
  • Динамика патентования по годам и странам
  • Перечень технических задач, решаемых в патентах
  • Примеры компании и их новейших разработок

Скачать пример отчета вы можете здесь 
Заказать патентные исследования можно здесь
Получить патент на свое изобретение здесь